La composición del ketorolaco inhibe una enzima clave en casos de inflamación y dolor (ciclooxigenasa), impidiendo, por ende, la síntesis de las prostaglandinas. Al hacerlo, bloquea el origen del dolor y reduce la inflamación de los tejidos.
Como forma parte de la familia del ácido acético, tiene también efectos antipiréticos comprobados, por lo que podría ayudar en caso de estados febriles.