La fórmula de terbinafina es similar a la naftidina y está diseñada para interferir en la biosíntesis del esterol, deteniendo así el crecimiento del hongo y debilitándolo hasta causar su desaparición.
El tratamiento también aumenta la concentración intracelular de escualeno, haciendo que el efecto antimicótico sea más elevado.
Cuando se ingiere un comprimido de terbinafina por la vía oral, el compuesto se difunde rápidamente hacia las zonas afectadas. Durante los estudios, la terbinafina ha demostrado tener el poder de concentrarse en las células ricas en grasa -que suelen ser las que presentan los síntomas de la enfermedad- como las uñas, los folículos pilosos, la piel y el cuero cabelludo.